Acta pharmaologica sinica (Február 2020)

A szalvicin, egy új topoizomeráz II-gátló, ROS-generációval fejti ki erős rákellenes hatását

A szalvicin, egy új topoizomeráz II-gátló, ROS-generációval fejti ki erős rákellenes hatását

Absztrakt A szalvicin egy új, diterpenoid kinonvegyület, amelyet egy természetes termékből származó ólom szerkezeti módosításával állítanak elő, amelyet egy kínai gyógynövényből izoláltak, és amely in vitro humán tumorsejtek széles spektruma ellen hatékony növekedést gátló hatással rendelkezik, és egerekben, amelyekben humán daganat xenograftot hordoznak. Megállapítottuk, hogy a szalvi

A neferin gátolja az angiotenzin II által stimulált proliferációt a vaszkuláris simaizomsejtekben a hem oxigenáz-1 révén

A neferin gátolja az angiotenzin II által stimulált proliferációt a vaszkuláris simaizomsejtekben a hem oxigenáz-1 révén

Absztrakt Cél: A neferinnek az angiotenzin II (Ang II) által indukált érrendszeri simaizomsejtek (VSMC) proliferációjára gyakorolt ​​hatásainak feltárása. Mód: Emberi köldökvénás simaizomsejteket (HUVSMC) használtunk. A sejtproliferációt a 3- (4, 5-dimetil-tiazol-2-il) -2, 5-difenil-tetrazolium-bromid (MTT) teszttel és áramlási citometriás elemzéssel határoztuk meg. A hem-oxigenáz (HO) -1 feh

Az N-fenil-alkil-helyettesített tramadol-származékok mint új μ opioid receptor ligandumok tervezése, szintézise és biológiai értékelése

Az N-fenil-alkil-helyettesített tramadol-származékok mint új μ opioid receptor ligandumok tervezése, szintézise és biológiai értékelése

Absztrakt Cél: A tramadol nem atipikus opioid fájdalomcsillapító, alacsony tolerancia- és addiktív potenciállal rendelkezik. Opioid aktivitása azonban sokkal alacsonyabb, mint a klasszikus opiátokon, például a morfin. Új fájdalomcsillapító kifejlesztése és a tramadolváz szerkezeti aktivitási kapcsolatának (SAR) további vizsgálata. Mód: Egy háromdimenz

Az új, ATP-érzékeny káliumcsatorna-nyitó iptakalim megakadályozza a magas vérnyomáshoz kapcsolódó inzulinrezisztenciát az endoteliális funkció helyreállítása révén

Az új, ATP-érzékeny káliumcsatorna-nyitó iptakalim megakadályozza a magas vérnyomáshoz kapcsolódó inzulinrezisztenciát az endoteliális funkció helyreállítása révén

Absztrakt Cél: Az iptakalim inzulinrezisztencia (IR) által kiváltott endoteliális rendellenességekre gyakorolt ​​hatásainak vizsgálata és annak meghatározása, hogy az iptakalim javította-e a hipertóniával járó IR-t fruktóz-táplált patkányokban (FFR) és spontán hipertóniás patkányokban (SHR). Mód: In vitro vizsgálatban

Az oligomannurarate-szulfát gátolja a CXCL12 / SDF-1-mediált proliferációt és az emberi tumorsejtek invázióját in vitro

Az oligomannurarate-szulfát gátolja a CXCL12 / SDF-1-mediált proliferációt és az emberi tumorsejtek invázióját in vitro

Absztrakt Cél: A JG6 egy új, tengerből származó oligoszacharid, amelyről kimutatták, hogy gátolja az angiogenezist és a daganatos áttéteket. Ebben a tanulmányban arra törekedtünk, hogy azonosítsuk a JG6 rákellenes aktivitásáért felelős potenciális célt. Mód: Megvizsgáltuk az emberi Bel-7402 májrák sejtvonalat és a HeLa emberi méhnyakrák sejtvonalat. A CXCL12-stimulált sejtprol

A geranil-geranilaceton által kiváltott hő sokkfehérje70 protektív hatásai patkányok atrofikus gastritisében

A geranil-geranilaceton által kiváltott hő sokkfehérje70 protektív hatásai patkányok atrofikus gastritisében

Absztrakt Cél: Annak vizsgálata, hogy a geranilgeranilaceton (GGA) milyen hatással van a patkányok atrofikus gastritisének előrehaladására és annak lehetséges mechanizmusára. Mód: Sprague-Dawley patkányokban atrofikus gasztritiszt indukáltak 0, 1% ammóniaoldat, 60% etanol és 20 mmol / L dezoxikolsav alkalmazásával 24 héten keresztül. Az atrofikus gaszt

Az ideg növekedési faktor indukálja a mezenchimális őssejtek zsinegképződését azáltal, hogy elősegíti a proliferációt és aktiválja a PI3K / Akt jelátviteli útvonalat

Az ideg növekedési faktor indukálja a mezenchimális őssejtek zsinegképződését azáltal, hogy elősegíti a proliferációt és aktiválja a PI3K / Akt jelátviteli útvonalat

Absztrakt Cél: Annak vizsgálata, hogy az ideg növekedési faktor (NGF) indukálta-e a csontvelő mezenchimális őssejtjeinek (MSC) angiogenezisét és az azok alapjául szolgáló mechanizmusokat. Mód: A csontvelő MSC-ket izoláltuk a Sprague-Dawley patkány femorjaiból vagy sípcsontjaiból, és tenyésztettük. A sejteket 3–5 passzá

A fenilefrin által stimulált α1A-AR mozgás valós idejű detektálása egyetlen élő sejtben

A fenilefrin által stimulált α1A-AR mozgás valós idejű detektálása egyetlen élő sejtben

Absztrakt Cél: Az agonista, fenilefrin (PE) által stimulált α 1A -adrenergikus receptorok (α 1A -AR) mozgásának és a receptorok valósidejű mozgásának dinamikájának vizsgálata egyetlen élő sejtben, milliszekundum felbontással. Mód: Az α 1A -AR-ot jelöltük monoklonális, anti-FLAG (egyfajta tag) antitest és Cy3-konjugált kecske anti-egér IgG felhasználásával, és feljegyeztük transzportjának folyamatát az élő HEK293A sejtekben, amelyeket agonista, PE stimulált, majd analizáltunk azok dinamikus tulajdonságai. Eredmények: Az α 1A -AR specifikus k

Az irbezartán hatása az ILK expressziójára és annak kapcsolata az epithelialis-mezenchimális átmenettel egerekben egyoldalú húgyúti obstrukcióval

Az irbezartán hatása az ILK expressziójára és annak kapcsolata az epithelialis-mezenchimális átmenettel egerekben egyoldalú húgyúti obstrukcióval

Absztrakt Cél: Az irbezartán, az 1. típusú angiotenzin II receptor új antagonistája, vesevédőnek bizonyult mind a diabéteszes, mind a nem diabéteszes nefropátiában, de pontos mechanizmusa még mindig bizonytalan. Itt vizsgáltuk az irbezartánnak az integrinnel kapcsolt kináz (ILK) expressziójára gyakorolt ​​hatását és kapcsolatát az epithelialis-mezenchimális átmenettel (EMT) egérben, egyoldalú húgyúti obstrukcióval (UUO). Mód: Az egereket véletlenszerűe

A különböző BAG-1 izoformák különféle funkciókkal rendelkeznek a kemoterápiásán indukált apoptózis modulálásában emlőrákos sejtekben

A különböző BAG-1 izoformák különféle funkciókkal rendelkeznek a kemoterápiásán indukált apoptózis modulálásában emlőrákos sejtekben

Absztrakt Cél: A BAG-1 egy többfunkciós anti-apoptotikus gén, négy izoformával, és a különböző BAG-1 izoformák eltérő anti-apoptotikus funkcióval rendelkeznek. Ebben a tanulmányban a BAG-1 izoformákat a Hs578T (ER negatív) és az MCF-7 (ER pozitív) emlőrák sejtvonalakba transzfektáltuk, hogy megvizsgáljuk az apoptózisra gyakorolt ​​hatást ösztrogénekkel vagy anélkül. Mód: Az egyedi BAG-1 izoformokat

A tolterodin csökkenti a veratridinnel kiegészített késői INa-t, a reverz-INCX-et és a korai utáni depolarizációkat izolált nyúl kamrai myocytákban

A tolterodin csökkenti a veratridinnel kiegészített késői INa-t, a reverz-INCX-et és a korai utáni depolarizációkat izolált nyúl kamrai myocytákban

Absztrakt Cél: A késői nátriumáram ( I Na.L ) növekedése nemcsak az intracelluláris Na + felhalmozódást okozza, ami intracelluláris Ca 2+ túlterhelést eredményez a Na + / Ca 2+ csereáram fordított módja révén (fordított I NCX ), hanem ezenkívül meghosszabbítja az APD-t és korai utólagos depolarizációkat (EAD) indukál, amelyek aritmia és szívműködési zavarokhoz vezethetnek. Így az I. Na.L gátlását potenci

Az autofágia adaptív változásai a Parkinson-kór UPS-károsodása után

Az autofágia adaptív változásai a Parkinson-kór UPS-károsodása után

Absztrakt Cél: Az ubiquitin-proteaszóma rendszer (UPS) és az autofagoszóma-lizoszóma út (ALP) a legfontosabb gépek, amelyek felelősek a protein lebomlásáért a Parkinson-kór (PD) során. A tanulmány célja az autofágia adaptív változásainak vizsgálata a dopaminerg neuronok proteaszóma gátlásakor in vitro és in vivo . Mód: Az emberi dopamin

20 (S) -kamptotecin analóg 3D-QSAR vizsgálata

20 (S) -kamptotecin analóg 3D-QSAR vizsgálata

Absztrakt Cél: 20 ( S ) -kamptotecin (CPT) analóg kvantitatív szerkezet-aktivitás kapcsolat (QSAR) modelljének felépítése az új CPT analógok aktivitásának becslésére a gyógyszertervezés során. Mód: A szerkezeti szempontból különféle CPT analógokból álló 43 edzőkészletet, amelyek gátolták a topoizomeráz I-t, felhasználták a kvantitatív szerkezet-aktivitás kapcsolat modell elkészítéséhez összehasonlító molekuláris mező elemzéssel (CoMFA). A QSAR modellt részleges legkisebb négyzete

A szérum húgysavszint és az oszteoporózis és a csontáramlási markerek asszociációja egy kínai populációban

A szérum húgysavszint és az oszteoporózis és a csontáramlási markerek asszociációja egy kínai populációban

Absztrakt A legfrissebb bizonyítékok azt mutatják, hogy a húgysav védelmet nyújt egyes neurológiai betegségek ellen, ám káros lehet számos anyagcsere- és szív-érrendszeri rendellenességnél. Ebben a tanulmányban megvizsgáltuk a szérum húgysavszint és a csont anyagcseréje közötti összefüggést kínai férfiak és postmenopauzális nők esetében. Összesen 943 férfit és 4256 pos

A fejlett glikációs végtermékek elősegítik az emberi aorta simaizomsejtek kalcifikációját in vitro az NF-κB aktiválásával és az IGF1R expressziójának alsó szabályozásával

A fejlett glikációs végtermékek elősegítik az emberi aorta simaizomsejtek kalcifikációját in vitro az NF-κB aktiválásával és az IGF1R expressziójának alsó szabályozásával

Absztrakt Cél: A fejlett glikációs végtermékek (AGE) hatásainak vizsgálata az emberi aorta simaizomsejtjeinek (HASMC-k) in vitro és mögöttes mechanizmusaiban. Mód: Az AGE-k mesterségesen készültek. A HASMC-k kalcifikációját szervetlen foszfát (Pi, 2 mmol / L) hozzáadásával indukáltuk a tápközegben, és megfigyeltük Alizarin vörös festéssel. A felülúszó kalciumtartalmá

A krónikus etanolfogyasztás növeli a protein-tirozin-foszfatáz-1B (PTP1B) expresszióját a patkány vázizmában

A krónikus etanolfogyasztás növeli a protein-tirozin-foszfatáz-1B (PTP1B) expresszióját a patkány vázizmában

Absztrakt Cél: A krónikus etanol bevitelnek a protein-tirozin-foszfatáz-1B (PTP1B) -re és az inzulinreceptor jelátviteli útjára gyakorolt ​​lehetséges hatásainak vizsgálata patkány vázizmokban. Mód: A patkányok etanolos kezelést kaptak napi 0 (kontroll), 0, 5 (L csoport), 2, 5 (M csoport) vagy 5 g · kg- 1 (H csoport) napi adaggal 22 héten át. Az in vivo inzulinér

Nagy teljesítményű új ligandumok szűrési vizsgálata a humán melatonin receptorokon

Nagy teljesítményű új ligandumok szűrési vizsgálata a humán melatonin receptorokon

Absztrakt Cél: A melatonin (MT) egy neurohormon, amelyet elsősorban a tobozmirigy termel és szekretál cirkadián módon, és főleg 2 receptor altípuson keresztül hat: az MT 1 és MT 2 az emberekben. A szöveti eloszlásuk sokfélesége az egyes altípusok különböző funkcióinak előmozdítását támogatja. Ezért szelektív moduláto

A jelenlegi autofágia gátlók és aktivátorok alkalmazása és értelmezése

A jelenlegi autofágia gátlók és aktivátorok alkalmazása és értelmezése

Absztrakt Az autofágia a legfontosabb intracelluláris degradációs rendszer, amely révén a citoplazmatikus anyagok a lizoszómába jutnak és lebomlanak. A citoplazmatikus fehérjék és az organellák minőség-ellenőrzési mechanizmusaként az autofágia fontos szerepet játszik számos emberi betegségben, ideértve a neurodegeneratív betegségeket, a rákot, a szív- és érrendszeri betegségeket, a cukorbetegséget, valamint a fertőző és gyulladásos betegségeket. Az ATG gének felfedezése és az aut

Az emodin javítja a patkány vese tubuláris sejtek ciszplatin által indukált apoptózisát az autofágia aktiválásával in vitro

Az emodin javítja a patkány vese tubuláris sejtek ciszplatin által indukált apoptózisát az autofágia aktiválásával in vitro

Absztrakt Cél: Egy korábbi jelentés azt mutatja, hogy a kínai gyógynövények rebarbaraiból és az óriás oromfű rizómából kivont emodin enyhítheti a HEK293 sejtek daganatellenes ciszplatin okozta sérülését. Ebben a tanulmányban azt vizsgáltuk, hogy az emodin képes-e megóvni a vese tubuláris hámsejtjeit in vitro ciszplatina által kiváltott nephrotoxicitással szemben. Mód: A normál patkány vese

A CYP2C9 allélek gyakorisága koreaiakban és ezek hatása a losartan farmakokinetikájára

A CYP2C9 allélek gyakorisága koreaiakban és ezek hatása a losartan farmakokinetikájára

Absztrakt Cél: A CYP2C9 enzim számos klinikailag fontos gyógyszert metabolizál. Ennek a tanulmánynak a célja a CYP2C9 genotípusok gyakoriságának és a kiválasztott alléleknek a losartán farmakokinetikájára gyakorolt ​​hatásainak vizsgálata a koreai populáció nagy mintájában. Mód: A CYP2C9 gént genotipizálták 1796 egészséges koreai alanyban. A CYP2C9 alléleket ( CYP2C9 *

Adiponektin rezisztencia és érrendszeri diszfunkció hiperlipidémiás állapotban

Adiponektin rezisztencia és érrendszeri diszfunkció hiperlipidémiás állapotban

Absztrakt Az inzulin fontos szerepet játszik a vaszkuláris salétrom-oxid-termelés stimulálásában, mind rövid távú (vasomotilitás és trombózisgátló hatások), mind hosszú távú (simaizomsejtek növekedése és migrációgátlás) előnyeivel. Az inzulinra gyakorolt ​​károsodott értágító válasz, az érrendszeri inzulinrezisztencia (IR) jellemzője, jelentős következményekkel jár a keringési patofiziológiában. Összefüggést figyeltünk meg az adipokinek és

A butiril-kolinészteráz-gátlók azonosításához farmakoforán alapuló virtuális szűrés és sűrűség-funkcionális elméleti megközelítés

A butiril-kolinészteráz-gátlók azonosításához farmakoforán alapuló virtuális szűrés és sűrűség-funkcionális elméleti megközelítés

Absztrakt Cél: A kritikus kémiai tulajdonságok azonosítása megbízható geometriai korlátozásokkal, amelyek hozzájárulnak a butiril-kolinészteráz (BChE) funkció gátlásához. Mód: A BChE-gátlók kritikus kémiai tulajdonságainak azonosítására ligandum alapú farmakofor modellezést alkalmaztak. A létrehozott farmakofór

A 2-hidroxi-3-metoxi-benzoesav az FcεRI jelátviteli út modulálásával enyhíti a hízósejt által közvetített allergiás reakciót egerekben

A 2-hidroxi-3-metoxi-benzoesav az FcεRI jelátviteli út modulálásával enyhíti a hízósejt által közvetített allergiás reakciót egerekben

A cikk Erratumját 2017. március 1-jén tették közzé Absztrakt Az árbocos sejtek fontos effektor sejtek az immunglobulin (Ig) E által közvetített allergiás reakciókban, például asztma, atópiás dermatitis és nátha. A természetes termék vanillinsav antioxidáns és gyulladásgátló hatást fejtett ki. Ebben a tanulmányban az

A Candida albicans biofilmek transzkripciós válasza a 2-amino-nonil-6-metoxi-tetralin-murátusnak való kitettség után

A Candida albicans biofilmek transzkripciós válasza a 2-amino-nonil-6-metoxi-tetralin-murátusnak való kitettség után

Absztrakt Cél: A Candida albicans ( C albicans ) biofilmek gén expressziós profiljában bekövetkező változások azonosítása a 2-amino-nonil-6-metoxi-tetralin-muriate (10b) hatására, és a 10b mechanizmusának tisztázása a C albicans biofilmekkel szemben. Mód: A 10b. Vegyület biofilm-aktivitását tetrazolium (XTT) redukciós vizsgálattal értékeltem, a biofilmek elleni hatásmechanizmust cDNS mikroarray elemzéssel és valós idejű RT-PCR vizsgálattal vizsgáltam. Eredmények: Tíz különbözõen e

Az ibrolipim növeli az ABCA1 / G1 expressziót az LXRα jelátviteli útvonal révén a THP-1 makrofágokból származó habsejtekben

Az ibrolipim növeli az ABCA1 / G1 expressziót az LXRα jelátviteli útvonal révén a THP-1 makrofágokból származó habsejtekben

Absztrakt Cél: Az ibrolipim hatásainak és lehetséges mechanizmusainak meghatározása az ATP-kötő membrán kazetta transzporter A-1 (ABCA1) és az ATP-kötő membrán kazetta transzporter G-1 (ABCG1) expressziójára humán makrofág habsejtekből, amelyek kritikus szerepet játszhatnak az atherogenesisben . Mód: Az ox-LDL-re

A 8- (tosylamino) -kinolin az NF-κB jelátvitel elnyomásával gátolja a makrofágok által közvetített gyulladást

A 8- (tosylamino) -kinolin az NF-κB jelátvitel elnyomásával gátolja a makrofágok által közvetített gyulladást

Absztrakt Cél: A makrofágok által közvetített gyulladásos válasz hozzájárulhat a rák, cukorbetegség, érelmeszesedés és szeptikus sokk kialakulásához. Ennek a tanulmánynak számos új vegyületet kellett jellemeznie a makrofágok által közvetített gyulladás elnyomására. Mód: Megvizsgáltuk a C57BL / 6 hím egerek és a RAW264.7 sejtek peritoneális makrofág

A Shikonin in vitro ROS túltermeléssel indukálja a glioma sejt necroptózist és elősegíti a RIP1 / RIP3 nekroszóma kialakulását

A Shikonin in vitro ROS túltermeléssel indukálja a glioma sejt necroptózist és elősegíti a RIP1 / RIP3 nekroszóma kialakulását

Absztrakt A nekrotózis egy olyan programozott nekrózis, amelyet receptor kölcsönhatásban lévő protein-kináz 1 (RIP1) és RIP3 szabályoz. Megállapítottuk, hogy a nekrotózist a reakcióképes oxigénfajok (ROS) túltermelése kíséri, ám a ROS szerepe a nekrotózis szabályozásában továbbra sem rejlik. Ebben a tanulmányban azt

Az 1-oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lakton in vitro indukálja a G2 / M leállást és apoptózist az emberi glioblastoma sejtekben

Az 1-oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lakton in vitro indukálja a G2 / M leállást és apoptózist az emberi glioblastoma sejtekben

Absztrakt Cél: Az 1-oxoeudesm-11 (13) eno-12, 8a-lakton (OEL), az Aster himalaicusból izolált új eudesmane típusú szeszkviterpén hatásainak vizsgálata a sejtciklusra és az apoptózisra az emberi glioblastóma sejtekben in vitro . Mód: Humán malignus glioblastoma U87 és A172 sejtvonalakat használtunk. Az OEL citotox

A sevofluran utókondicionálás az ERK1 / 2 út aktiválásával megvédi az izolált patkányszíveket az ischaemia-reperfúziós károsodásoktól.

A sevofluran utókondicionálás az ERK1 / 2 út aktiválásával megvédi az izolált patkányszíveket az ischaemia-reperfúziós károsodásoktól.

Absztrakt Cél: Az extracelluláris szignál-szabályozott kinázok (ERK) szerepének vizsgálata a sevofluran utáni kondicionálás által indukált kardioprotekcióban in vitro . Mód: Az izolált patkány szívét 30 perces ischaemianak vetjük alá, amelyet 120 perc reperfúzió követ (I / R). A sevofluran utókondicionálását O2-dúsított gázkeverék 3% -os sevofluránnal (SEVO) történő beadásával hajtottuk végre 15 percig a reperfúzió kezdetétől. Megmértük a szív működését, a szívizom i

Az NMDA receptor blokkolása nyugalomban: a depresszió lehetséges enyhítése

Az NMDA receptor blokkolása nyugalomban: a depresszió lehetséges enyhítése

A depresszió egy gyakori, de súlyos betegség, amelyet alacsony hangulatú vagy hangulati rendellenesség állapotának neveznek, amely legalább két hétig tartó szomorúság érzéssel jár 1 . A depressziós embereket számos szindróma szenvedheti, beleértve az alvási szokások vagy a szokások megváltozását, drámai súlycsökkenést, kognitív zavarokat vagy akár öngyilkosságot. Az egyik szokásos antidepresszán

A szanguinarin az apoptózis elősegítésével és a proliferáció gátlásával gátolja a Rac1b által nyújtott sejtek túlélésének javítását

A szanguinarin az apoptózis elősegítésével és a proliferáció gátlásával gátolja a Rac1b által nyújtott sejtek túlélésének javítását

Absztrakt Cél: A kis GTPáz Rac1 a Ras szupercsalád tagja, amely fontos szerepet játszik a citoszkeleton átszervezésében, a sejtnövekedésben, a proliferációban, a migrációban stb . Ennek a tanulmánynak a célja annak meghatározása volt, hogy egy konstitutívan aktív Rac1b hogyan szabályozza a sejtproliferációt, és megvizsgálta a Rac1b-gátló szaningarin hatásait. Mód: Három HEK293T sejtvo

A c-Met α2,6-hiposzializálása megszünteti az ST6Gal-I-knockdown HCT116 sejtek motilitását

A c-Met α2,6-hiposzializálása megszünteti az ST6Gal-I-knockdown HCT116 sejtek motilitását

Absztrakt Cél: Célul tűztük ki a korábban nem felismert felszíni glikoprotein (ek) potenciális módosulását α2, 6-szializációval, az integrinek kivételével. Mód: Az α2, 6-szialiltranszferáz (ST6Gal-I) β-galaktozid expresszióját a HCT116 vastagbélrák sejtvonalában az siRNS csökkentette. A adhéziót és a Boyden-

A BF02, egy rekombináns TNFR2 fúziós protein, enyhíti az adjuváns ízületi gyulladást a patkányok T limfocitáinak szabályozásával

A BF02, egy rekombináns TNFR2 fúziós protein, enyhíti az adjuváns ízületi gyulladást a patkányok T limfocitáinak szabályozásával

Absztrakt Cél: Vizsgálni kell a BF02 terápiás hatásait patkányok adjuváns artritiszére (AA) és a BF02 szabályozó hatásait a T-limfocita funkcióra. Mód: Az SD patkányok egyetlen intradermális injekciót kaptak a Freund teljes adjuvánsemulziójával a jobb hátsó metatarsális lábtámaszba. Az AA kialakulása után

Az [18F] O-FEt – PIB biológiai tulajdonságai Alzheimer-kór patkánymodelljében mikro-PET képalkotó módszerrel

Az [18F] O-FEt – PIB biológiai tulajdonságai Alzheimer-kór patkánymodelljében mikro-PET képalkotó módszerrel

Absztrakt Cél: Annak felmérésére, hogy az újonnan szintetizált pozitron emissziós tomográfia (PET) nyomjelző [18F] 2- (4 ′ - (metil-amino) fenil) -6-fluoretoxi-benzotiazol ([ 18 F] O- FEt-PIB) kötődhet-e Al -heimer-kór (AD) patkánymodelljében β-amiloid aggregátumokhoz mikro-PET alkalmazásával. Eljárás: [18F] O-

A vese ischaemia / reperfúziós károsodás propofol-csökkentése magában foglalja a heme-oxigenáz-1-et

A vese ischaemia / reperfúziós károsodás propofol-csökkentése magában foglalja a heme-oxigenáz-1-et

Absztrakt Cél: Vizsgálni kell a propofol védőhatását a vese ischaemia / reperfúzió (I / R) károsodásban és a heme oxigenáz-1 (HO-1) szerepét ebben a folyamatban. Mód: A Sprague-Dawley patkányokat véletlenszerűen 3 csoportra osztottuk: (i) ál-operált csoport; (ii) I / R csoport; és (iii) propofol-csoport. A kétoldalú vese m

A hiperozid gyulladásgátló és ízületi gyulladásgátló hatást fejt ki LPS-stimulált humán fibroblaszt-szerű szinoviocytákban in vitro és egerekben, akik kollagén által kiváltott artritiszben szenvednek

A hiperozid gyulladásgátló és ízületi gyulladásgátló hatást fejt ki LPS-stimulált humán fibroblaszt-szerű szinoviocytákban in vitro és egerekben, akik kollagén által kiváltott artritiszben szenvednek

Absztrakt Cél: A hiperozid egy flavonol-glikozid, amelyet elsősorban a Hypericum és Crataegus nemzetség növényeiben találnak meg, amelyek antioxidáns, rák- és gyulladáscsökkentő hatást mutattak. Ebben a tanulmányban megvizsgáltuk a hiperozid humán rheumatoid fibroblast-szerű szinoviocytákra (FLS) való in vitro és egér kollagén által indukált artritiszére (CIA) gyakorolt ​​hatását in vivo . Mód: Az FLS-eket elkülönítettü

A resveratrol analóg 3,4,4′-trihidroxi-transz-sztilbén apoptózist és autofágiat indukál humán nem kissejtes tüdőrák sejtekben in vitro

A resveratrol analóg 3,4,4′-trihidroxi-transz-sztilbén apoptózist és autofágiat indukál humán nem kissejtes tüdőrák sejtekben in vitro

Absztrakt Cél: A 3, 4, 4′-trihidroxi-transz-sztilbén (3, 4, 4′-THS), a resveratrol analógjának az emberi nem kissejtes tüdőrák (NSCLC) sejtekre gyakorolt ​​hatásainak vizsgálata in vitro . Mód: Az NSCLC A549 sejtek életképességét MTT vizsgálattal határoztuk meg. A sejt apoptózist áramlási citometria és TUNEL teszt alkalmazásával értékeltük. A sejtnekrózist LDH vizsgálatta

A Wenshen Zhuanggu formula hatékonyan elnyomja az emlőrák csontok áttéteit egér Xenograft modelljében

A Wenshen Zhuanggu formula hatékonyan elnyomja az emlőrák csontok áttéteit egér Xenograft modelljében

Absztrakt A Wenshen Zhuanggu formula (WSZG) egy hagyományos kínai orvoslás, amelyet adjuvánsként használnak mellrákos betegek csontok áttétének megelőzésére. Ebben a tanulmányban megvizsgáltuk a WSZG hatékonyságát a csontmetasztázisok megelőzésében, valamint az emlődaganat csontok áttéteinek egér xenografta modelljének lehetséges mechanizmusait. Ezt a modellt humán MDA-MB

A Sirt1 túlzott expressziója védi az egér oszteoblasztokat a TNF-α által indukált sérülések ellen in vitro az NF-κB jelátviteli út elnyomásával

A Sirt1 túlzott expressziója védi az egér oszteoblasztokat a TNF-α által indukált sérülések ellen in vitro az NF-κB jelátviteli út elnyomásával

Absztrakt Cél: A Sirtuin 1 (Sirt1) a III. Osztályú hiszton / protein dezacetiláz, amely befolyásolja az NF-κB jelátviteli útvonalat, így gyulladásgátló funkcióval rendelkezik. Ezt a tanulmányt annak megvizsgálására végezték el, hogy az Sirt1 képes-e megvédeni az osteoblasztokat a TNF-α által indukált sérülések ellen in vitro . Mód: Az egér osteoblaszti

Az Astragalus poliszacharidok enyhítik a glükóz toxicitást és helyreállítják a glükóz homeosztázisát cukorbetegségben az AMPK aktiválása révén

Az Astragalus poliszacharidok enyhítik a glükóz toxicitást és helyreállítják a glükóz homeosztázisát cukorbetegségben az AMPK aktiválása révén

Absztrakt Cél: Az Astragalus poliszacharid (APS) által a glükóztoxikusság javulásának alapjául szolgáló mechanizmus létrehozása, amely egy AMP aktivált protein kináz (AMPK) -függő úton valósult meg. Mód: Az APS in vivo és in vitro hatásait a glükóz-homeosztázisra 2-es típusú diabetes mellitus (T2DM) patkánymodellben vizsgáltuk. A T2DM patkánymodellt dupl

Az LY333531, a PKCβ-inhibitor, az egér diabéteszes nefropátia korai stádiumában enyhíti a glomeruláris endothel sejt apoptózist az alsó szabályozású swiprosin-1 révén.

Az LY333531, a PKCβ-inhibitor, az egér diabéteszes nefropátia korai stádiumában enyhíti a glomeruláris endothel sejt apoptózist az alsó szabályozású swiprosin-1 révén.

Absztrakt A glomeruláris endotélsejt (GEC) károsodása fontos szerepet játszik a diabéteszes nefropátia (DN) korai stádiumában. Korábbi tanulmányok azt mutatják, hogy a PKCβ-gátló hatékonyan képes kezelni a DN-t. A jelen tanulmányban tovább vizsgáltuk a PKCβ-gátlók hatásait és molekuláris mechanizmusait a GEC apoptózisára DN-ben streptozotocin-indukált diabéteszes egerekben in vivo és magas glükóz- vagy PMA-kezelt humán vese glomeruláris endoteliális sejtekben (HRGEC-k) in vitro . A diabéteszes egerekben a hipergli

A szérum osteocalcin szintje és a nem alkoholos zsíros májbetegség közötti fordított kapcsolat a menopauza utáni, normál vércukorszintű kínai nőknél

A szérum osteocalcin szintje és a nem alkoholos zsíros májbetegség közötti fordított kapcsolat a menopauza utáni, normál vércukorszintű kínai nőknél

Absztrakt Cél: Az osteocalcin részt vesz a nem alkoholos zsíros májbetegség (NAFLD) progressziójában állati modellekben és emberekben. Ebben a tanulmányban megvizsgáltuk a szérum osteocalcin szint és a NAFLD közötti összefüggést a posztmenopauzális kínai nőkben. Mód: Összesen 733 posztmenopauzális nő (életkor: 41–78 év), akiknek normál vércukorszintje van ebben a keresztmetszeti vizsgálatban. A lipidcsökkentő vagy antihipe

A fitokémiai szerek gátló hatása a CYP2D6 * 1 és CYP2D6 * 10 metabolikus képességére sejt alapú modellek alkalmazásával in vitro

A fitokémiai szerek gátló hatása a CYP2D6 * 1 és CYP2D6 * 10 metabolikus képességére sejt alapú modellek alkalmazásával in vitro

Absztrakt Cél: A növényi termékeket széles körben használják, és a gyógynövény-gyógyszer kölcsönhatások biztonsága intenzív aggodalmakat váltott ki. Ennek a tanulmánynak a célja a fitokémiai anyagoknak a humán CYP2D6 * 1 és CYP2D6 * 10 katalitikus aktivitására gyakorolt ​​hatásainak vizsgálata in vitro . Mód: A HepG2 sejteket stabilan

Az AVE8134, egy új, hatékony PPARa-agonista, javítja a lipidprofilot és a glükóz-anyagcserét diszlipidémiás egerekben és 2-es típusú diabéteszes patkányokban

Az AVE8134, egy új, hatékony PPARa-agonista, javítja a lipidprofilot és a glükóz-anyagcserét diszlipidémiás egerekben és 2-es típusú diabéteszes patkányokban

Absztrakt Cél: Az AVE8134 szerkezetileg új, hatékony PPARa agonista. Ennek a tanulmánynak az a célja, hogy megvizsgálja az AVE8134 lipidprofil és glükóz metabolizmusának hatékonyságát diszlipidémiás egerekben és 2. típusú diabéteszes patkányokban. Mód: Sejtalapú PPAR Gal4 tranzaktivációs tesztet készítettünk az AVE8134 aktivitásának vizsgálatára 3 különböző PPAR izoformán in vitro . Transzgenikus humán Apo A1 (hApo A

A VEGF / Caveolin-1 jelátvitel blokkolása hozzájárul a fasudil vesevédeleméhez streptozotocin által indukált cukorbetegekben

A VEGF / Caveolin-1 jelátvitel blokkolása hozzájárul a fasudil vesevédeleméhez streptozotocin által indukált cukorbetegekben

Absztrakt Cél: Az RhoA / ROCK jelátvitel fontos szerepet játszik a diabéteszes nefropátiában, és a ROCK-gátló fasudil védővédelmet gyakorol a kísérleti diabéteszes nefropátiában. Ebben a tanulmányban megvizsgáltuk a fasudil védőhatásainak alapjául szolgáló molekuláris mechanizmusokat a diabéteszes nefropátia patkánymodelljében. Mód: Streptozotocin (STZ) ál

Kemokinek és érelmeszesedés: összpontosítson a CX3CL1 / CX3CR1 útvonalra

Kemokinek és érelmeszesedés: összpontosítson a CX3CL1 / CX3CR1 útvonalra

Absztrakt Az atherosclerosis jelenleg gyulladásos betegség. Nagy figyelmet fordítottak a gyulladásos mediátorok potenciális szerepére, mint prognosztikai / diagnosztikai markerekre vagy terápiás célpontokra az atheroscleroticus cardiovascularis betegségben. A CX3CL1 (vagy fraktalkin) szerkezetileg és funkcionálisan egyedülálló kemokin, jól dokumentált szerepet játszik az atherosclerosisban. Membránhoz kötött

A kurkinnel töltött PLGA nanorészecskék sejtfelvételének és citotoxicitásának fokozása anti-P-glikoproteinnel történő konjugációval a gyógyszerrezisztencia rákos sejtekben

A kurkinnel töltött PLGA nanorészecskék sejtfelvételének és citotoxicitásának fokozása anti-P-glikoproteinnel történő konjugációval a gyógyszerrezisztencia rákos sejtekben

Absztrakt Cél: Összehasonlítani a célzott és nem célzott gyógyszer-leadó rendszerek által a multi-rezisztens méhnyakrákos sejtekben a rák elleni aktivitást és a kurkumin (Cur) sejtfelvételét. Mód: A Cur-t belefoglalták poli (DL-laktid-ko-glikolid) (PLGA) nanorészecskékbe (Cur-NP-k) módosított pluronic F127 stabilizátor jelenlétében nano-kicsapási technika alkalmazásával. A Cur-NP-k felületén a mód

Az arbidol hatékonysága a halálos hantaanvírusfertőzésekben szoptató egerekben és in vitro

Az arbidol hatékonysága a halálos hantaanvírusfertőzésekben szoptató egerekben és in vitro

Absztrakt Cél: Az Arbidol immunmodulátor, amelyet először Oroszországban fejlesztettek ki. Ebben a tanulmányban az arbidol antivirális aktivitását Hantaan vírus (HTNV) ellen in vitro és in vivo jelentettük . Mód: Az arbidol antivirális aktivitását in vitro 0, 5–8 μg / ml tartományban plakkképző vizsgálattal határoztuk meg. Annak vizsgálatához, h

A nyújtással aktivált káliumáramok szerepe a méh simaizom-összehúzódásának szabályozásában

A nyújtással aktivált káliumáramok szerepe a méh simaizom-összehúzódásának szabályozásában

Absztrakt A koraszülések aránya aggasztó és veszélyes a társadalmakra és az egészségügyi rendszerekre világszerte. A koraszülés az esetek több mint 50% -ában koraszülést eredményez. A koraszülések a csecsemők megbetegedésének és halálozásának háromnegyedét teszik ki. Azok a gyermekek, akik a 34 hetes terhesség előtt születtek, túlélnek gyakran egész életre szóló fogyatékossággal. A koraszülések jelenlegi kezelése vágya

A glikogenerált anti-EGFR monoklonális antitest cetuximab funkcionális jellemzése in vitro

A glikogenerált anti-EGFR monoklonális antitest cetuximab funkcionális jellemzése in vitro

Absztrakt Cél: Az anti-humán epidermális növekedési faktor receptor monoklonális antitest (EGFR mAb) cetuximab glikogenerált formájának biokémiai tulajdonságainak és aktivitásának értékelése in vitro . Mód: A glikozilációs enzimet (GnTIII) és az anti-humán EGFR mAb-t kódoló kínai hörcsög hörcsögét klónoztuk és együtt expresszáltuk CHO DG44 sejtekben. Az ezen sejtek által termelt bis

Az IL-3 és a CTLA4 gén polimorfizmusai befolyásolhatják a takrolimusz dózisigényét a kínai veseátültetésben részesülő betegekben

Az IL-3 és a CTLA4 gén polimorfizmusai befolyásolhatják a takrolimusz dózisigényét a kínai veseátültetésben részesülő betegekben

Absztrakt A takrolimusz nagyon változó farmakokinetikája és szűk terápiás ablaka (TAC) akadályozta klinikai alkalmazását. A genetikai polimorfizmusok hozzájárulhatnak a változó válaszhoz, de a bizonyítékok nem kényszerítőek, és a magyarázat nem egyértelmű. Ebben a tanulmányban megkíséreltünk olyan korábban ismeretlen genetikai tényezőket találni, amelyek befolyásolhatják a TAC dózisigényét. 382 kínai veseátültetésben részesül

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): arany növényi gyógyszer kardiovaszkuláris terápiákban

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): arany növényi gyógyszer kardiovaszkuláris terápiákban

Absztrakt A Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) kiemelkedő gyógynövény, amely széles körű kardiovaszkuláris és cerebrovaszkuláris védőhatással rendelkezik, és ázsiai országokban évszázadok óta használják. A felhalmozódó bizonyítékok arra utalnak, hogy Danshen és alkotóelemei megakadályozzák az érrendszeri betegségeket, különösen az atherosclerosisot és a szívbetegségeket, ideértve a miokardiális infarktusot, a miokardiális ischaemia / reperfúziós sérülést, aritmia, szív hypertrophiát és a szívfibrózist. A publikált irodalom kimutatja, hogy a lipofil a

Különböző átmeneti metalitoszpermát B komplexek metabolitjainak kimutatása patkányokon belüli intravénás injekció után

Különböző átmeneti metalitoszpermát B komplexek metabolitjainak kimutatása patkányokon belüli intravénás injekció után

Absztrakt Cél: A hagyományos kínai orvoslásból (danshen) ( Salvia miltiorrhiza ) izolált lithospermate B (LSB) hatékony Na + / K + -ATPáz-gátló, pangásos szívelégtelenség kezelésére szolgál. Az LSB gátlása a Na + / K + -ATPázon fokozódik, ha komplexeket képeznek átmeneti fémionokkal. Itt vizsgáltuk a külön

A hepatikus citokróm P450 enzimek és a nátrium / epesav kotranszporter gátlása súlyosbítja a leflunomid által indukált hepatotoxicitást

A hepatikus citokróm P450 enzimek és a nátrium / epesav kotranszporter gátlása súlyosbítja a leflunomid által indukált hepatotoxicitást

Absztrakt Cél: A leflunomid immunszuppresszív szer, amelyet betegséget módosító reumaellenes gyógyszerként forgalmaznak. De súlyos mellékhatásokat okoz, ideértve a halálos hepatitist és a májelégtelenséget. Ebben a tanulmányban megvizsgáltuk a máj metabolizmusának, valamint a leflunomid és fő metabolitja, teriflunomid transzportjának a leflunomid által indukált hepatotoxicitásra gyakorolt ​​hatását in vitro és in vivo . Mód: A leflunomid és a terifluno

A minociklin a csontrák fájdalmát enyhíti patkányokban az NF-κB gátlásával a gerinc asztrocitáiban

A minociklin a csontrák fájdalmát enyhíti patkányokban az NF-κB gátlásával a gerinc asztrocitáiban

Absztrakt Cél: A minociklin anti-nociceptív hatásának alapjául szolgáló mechanizmusok vizsgálata patkányok csontrák fájdalmában (BCP). Mód: A BCP patkánymodelljét úgy állítottuk elő, hogy a Walker 256 emlőkarcinóma sejteket oly módon beoltottuk a tibiális medullary csatornába. Két héttel később a pa

Az afatinib, egy irreverzibilis ErbB család-blokkoló hatékonysága egerek nem kissejtes tüdődaganatainak intracerebralis metasztázisának kezelésében

Az afatinib, egy irreverzibilis ErbB család-blokkoló hatékonysága egerek nem kissejtes tüdődaganatainak intracerebralis metasztázisának kezelésében

Absztrakt Jelenleg kevés hatékony terápiás lehetőség áll rendelkezésre a nem kissejtes tüdőrák (NSCLC) kezelésére agyi metasztázisokkal (BM). A legfrissebb bizonyítékok azt mutatják, hogy a BMS-ben szenvedő NSCLC-s betegek jól reagálnak az afatinibre, ám kevés ismeretes van az alapul szolgáló mechanizmusokról. Ebben a tanulmányban ki

Az LLDT-67 csökkenti az MPTP-indukált neurotoxicitást egerekben az NGF expressziójának felszabályozásával

Az LLDT-67 csökkenti az MPTP-indukált neurotoxicitást egerekben az NGF expressziójának felszabályozásával

Absztrakt Cél: A LLDT-67, a triptolid új származékának neuroprotektív hatásainak vizsgálata MPTP-indukált egér Parkinson-kór (PD) modellekben és primer tenyésztett asztrocitákban, valamint a hatásmechanizmusok tisztázása. Mód: A PD indukálása érdekében a C57BL / 6 egereket naponta d2-től d6-ig MPTP-vel (30 mg / kg, ip) injektáltuk. Az egerek MPTP-indukál

A casticin, a Vitex rotundifolia-ból izolált flavonoid, gátolja a prolaktin felszabadulását in vivo és in vitro

A casticin, a Vitex rotundifolia-ból izolált flavonoid, gátolja a prolaktin felszabadulását in vivo és in vitro

Absztrakt Cél: A kaszin, a Vitex rotundifolia- ból izolált flavonoid anti-hiperprolaktinémia aktivitásának vizsgálata és annak molekuláris mechanizmusának tisztázása. Mód: A hiperprolaktinémiát (MIHP) metoklopramid-dihidroklorid (50 mg / kg, naponta, ip, 10 napig) adagolásával indukáltuk SD patkányokban, és az elsődleges hipofízis sejteket elkészítettük az SD patkányok hipofíziséből. A prolaktin koncentrációkat

Diétás sóbevitel és stroke

Diétás sóbevitel és stroke

A stroke a halálozás egyik vezető oka. A stroke kockázati tényezői a magas vérnyomás, szívkoszorúér betegségek, cukorbetegség és elhízás 1 , amelyekben a magas vérnyomás a legfontosabb kockázati tényező. Világszerte a magas vérnyomás a megelőzhető halálozási tényező; és a stroke 54% -át okozza 2 . Míg az stroke az iparosodott o

Az endoplazmatikus retikulum Ca2 + homeosztázisának elvesztése: hozzájárulás az idegsejtek halálához agyi ischaemia során

Az endoplazmatikus retikulum Ca2 + homeosztázisának elvesztése: hozzájárulás az idegsejtek halálához agyi ischaemia során

Absztrakt A Ca 2+ homeosztázis elvesztése az agyi ischaemia során a küszöbön álló idegrendszeri pusztulás jellemzõje. Ennek megfelelően jelentős celluláris erőforrások fordulnak elő az alacsony nyugalmi Ca2 + citoszol szint fenntartásában. Ide tartoznak egy olyan fehérje gazdaszervezetének hozzájárulása, amely részt vesz a Ca 2+ szekvesztrációjában és transzportjában, amelyek közül sok expresszálódik az intracelluláris organellákban, ideértve a lizoszómákat, a mitokondriumokat és az endoplazmatikus retikulumot (ER). Az ER által végzett Ca 2+ -szekréció

A feszültségfüggő neuronális Kv7 / KCNQ / M-csatorna farmakológiai modulálása megváltoztatja a piramis idegsejtek belső ingerlékenységét és szinaptikus válaszát patkányok prefrontalis cortex szeleteiben

A feszültségfüggő neuronális Kv7 / KCNQ / M-csatorna farmakológiai modulálása megváltoztatja a piramis idegsejtek belső ingerlékenységét és szinaptikus válaszát patkányok prefrontalis cortex szeleteiben

Absztrakt A magasabb megismerés szempontjából kritikus prefrontalis kéreg (PFC) neuropszichiátriai betegségekben, például Alzheimer-kórban, depresszióban és skizofréniaban szerepet játszik. A feszültség-aktivált Kv7 / KCNQ / M-csatorna vagy M-áram modulálja az idegsejt ingerlékenységét, amely meghatározza az agyi funkció alapvető mechanizmusát. Ugyanakkor továbbra is

Az extracelluláris Ca2 + csökkentése inkább enyhíti az endotélium-függő relaxációt, mint a nitroprussid által indukált relaxáció

Az extracelluláris Ca2 + csökkentése inkább enyhíti az endotélium-függő relaxációt, mint a nitroprussid által indukált relaxáció

Absztrakt Cél: A külső Ca 2+ ([Ca 2+ ] o ) csökkentésének kvantitatív kiértékelése mind az endotélium-függő, mind az egymástól független relaxációkban a nyúl-aortában. Mód: Az izolált aorta izometrikus összehúzódásait és relaxációit feljegyeztük. A redukált [Ca 2+ ] o relaxációra gyakorolt ​​hatásának felmérésekor a normál [Ca 2+ ] o oldatot egy aorta redukált [Ca 2+ ] o oldattal helyettesítették, míg a párosított aortát normál állapotban feltöltötték. [Ca 2+ ] o oldat. Eredmények: Az intakt endotéliumtó

AMPK szív- és érrendszeri egészségben és betegségekben

AMPK szív- és érrendszeri egészségben és betegségekben

Absztrakt Az adenozin-monofoszfát-aktivált protein-kináz (AMPK), egy szerin / treonin-kináz és az Snf1 / AMPK protein-kináz család tagja, három fehérje alegységből áll, amelyek együttesen funkcionális enzimet képeznek. Az AMPK-t, amely számos szövetben expresszálódik, beleértve a májat, agyat és a csontváz izmait, alloszterikusan aktiválják az AMP: ATP arány növekedése ( azaz alacsony ATP vagy energiaigényes állapotban). Az AMPK aktiválásának nettó

A szulfatált α-D-glükán, a WSS45 in vitro erősen befolyásolja a Dengue 2 vírusfertőzést

A szulfatált α-D-glükán, a WSS45 in vitro erősen befolyásolja a Dengue 2 vírusfertőzést

Absztrakt Cél: A WSS45, az α- D- glükán egy szulfatált származékának a Gastrodia elata Bl-ból származó szulfatált származékának vizsgálata a dengue vírus 2. szerotípusa (DV2) szaporodási ciklusában, beleértve a kezdeti fertőzést és az intracelluláris replikációt. Mód: A vírusszaporodást a BHK sejtekben qRT-PCR, plakk redukciós teszttel és áramlási citometriával követjük nyomon. A kezdeti vírusfertőzést felbontott

A lidamycin nagyon erős citotoxikus hatással van a mielóma sejtekre és gátolja a tumor növekedését egerekben

A lidamycin nagyon erős citotoxikus hatással van a mielóma sejtekre és gátolja a tumor növekedését egerekben

Absztrakt Cél: Annak vizsgálata, hogy a lidamycin (LDM) milyen hatással van egy egér mielóma sejtvonalra (SP2 / 0) és az emberi multiplex mielóma sejtvonalakra (U266 és SKO-007), és alapot nyújt az LDM alkalmazásához a rákterápiában. Mód: 3- [4, 5-dimetil-tiazol-2-il] 5- [3-karboxi-metoxi-fenil] -2- [4-szulfofenil] 2H- tetrazolium belső só (MTS) vizsgálatot használtunk a növekedés gátlásának mértékének meghatározására a ebben a tanulmányban vizsgált gyógyszerek. A sejtciklus-eloszlást és az ele

Új gyógyszerek gátolják az emberi leukémiás sejteket

Új gyógyszerek gátolják az emberi leukémiás sejteket

Az ouabain (OUA) és a pirithion-cink (PZ) bizonyítottan potenciális gyógyszer az akut mieloid leukémia (AML) kezelésére. Az 1040 Élelmiszer- és Gyógyszerügynökség által jóváhagyott farmakológiai anyag szűréséből választották ki, hogy mindkét gyógyszer képes a tenyésztő AML sejtek apoptózisát indukálni, és a sejtekre mérgező hatást mutat. A tanulmányok azt is felfedik, ho

A lipopoliszacharid által kiváltott 3,5-dicaffeoil-kinsav károsodásának megelőzése az endotélsejtekben

A lipopoliszacharid által kiváltott 3,5-dicaffeoil-kinsav károsodásának megelőzése az endotélsejtekben

Absztrakt Cél: Annak vizsgálata, hogy a 3, 5-dicaffeoilkinsav (3, 5-diCQA) milyen hatással van a lipopoliszacharid (LPS) által okozott sérülésre az emberi dermális mikrovaszkuláris endotél sejtekben (HMEC-1). Mód: Az antioxidáns hatást a malondialdehid (MDA) vizsgálattal detektáltam egy patkánymáj mikroszómás lipid-peroxidációs modelljében. A sejtek életképessé

A Suxiao Jiuxin tablettával kezelt szívmezenhimális őssejtek exoszómái csökkentik a H3K27 demetiláz UTX expresszióját egér kardiomiocitákban in vitro

A Suxiao Jiuxin tablettával kezelt szívmezenhimális őssejtek exoszómái csökkentik a H3K27 demetiláz UTX expresszióját egér kardiomiocitákban in vitro

Absztrakt A Suxiao Jiuxin tabletta (SJP) egy hagyományos kínai gyógyszer az akut koszorúér-szindróma kezelésére Kínában, amely két fő összetevőt, a tetrametil-pirazint (TMP) és a borneolt (BOR) tartalmaz. Eddig azonban az SJP szív szív mikrokörnyezetre gyakorolt ​​jótékony hatásainak alapjául szolgáló molekuláris mechanizmusok nem ismertek. A szívmezenchimális őssejte

A KATP-áramok modulálása patkány kamrai myocytákban hipoxia és redox reakció útján

A KATP-áramok modulálása patkány kamrai myocytákban hipoxia és redox reakció útján

Absztrakt Cél: Jelen tanulmány a redox szerek és a hipoxia lehetséges szabályozási mechanizmusait vizsgálta a K ATP áramon ( I KATP ) akutan izolált patkány kamrai myocytákban. Mód: Egycsatornás és teljes sejtes patch-clamp technikákat alkalmaztunk a K ATP áram ( I KATP ) rögzítésére akutan izolált patkány kamrai myocytákban. Eredmények: Az oxidál

A Schisandrin B csökkenti a mitokondriumok érzékenységét a kalcium-ion által indukált permeabilitási átmenetekre és védi az ischaemia-reperfúziós károsodásoktól patkány szívében

A Schisandrin B csökkenti a mitokondriumok érzékenységét a kalcium-ion által indukált permeabilitási átmenetekre és védi az ischaemia-reperfúziós károsodásoktól patkány szívében

Absztrakt Cél: A schisandrin B (SchB) által biztosított kardioprotekció alapjául szolgáló molekuláris mechanizmus tisztázása céljából megvizsgáltuk a SchB kezelés hatását a mitokondriumok Ca 2+ -stimulált permeabilitási átmenetre (PT) való érzékenységére patkányszívben normál és ischaemia esetén. -reperfúziós (IR) körülménye

A telmizartán elektrofarmakológiai tulajdonságai a hKv1.5 és HERG káliumcsatornák blokkolásában a Xenopus laevis petesejtekben

A telmizartán elektrofarmakológiai tulajdonságai a hKv1.5 és HERG káliumcsatornák blokkolásában a Xenopus laevis petesejtekben

Absztrakt Cél: Ennek a tanulmánynak a célja a telmisartán, az 1. típusú angiotenzin II receptor antagonista gátló hatásainak vizsgálata a hKv1.5 és a humán éter-a-go-go-gén (HERG) csatornákon a Xenopus laevis petesejteken expresszálódva. Mód: A hKv1.5 és HERG csatornákat Xenopus laevis petesejteken expresszáltuk és a 2-mikroelektród feszültségbilincs technikával vizsgáltuk. Eredmények: A hKv1.5 csat

Az árva nukleáris receptor Nur77 szükséges a koleratoxin által kiváltott C6 glióma sejtek differenciálódásához

Az árva nukleáris receptor Nur77 szükséges a koleratoxin által kiváltott C6 glióma sejtek differenciálódásához

Absztrakt Cél: A patkány C6 glióma sejtek koleratoxin által kiváltott differenciálódásában részt vevő lehetséges szabályozó gének vizsgálata. Mód: A koleratoxin által kiváltott mRNS expressziós mintázat globális változásait géncsip mikro-mátrix segítségével elemeztük. A kiválasztott gént ezután RNS-interferenciával elnémítottuk, vagy egy ORF-plazmiddal túltermeltük, hogy meghatározzuk annak szükségességét ebben a folyamatban. Eredmények: Nur77, az árva nukleáris rece

Kompozit glicidil-metakrilált dextrán (Dex-GMA) / zselatin nanorészecskék a fehérje lokalizációjára

Kompozit glicidil-metakrilált dextrán (Dex-GMA) / zselatin nanorészecskék a fehérje lokalizációjára

Absztrakt Cél: A növekedési faktorok lokális leadása jelentős potenciállal bír, mint jövőbeli terápiás stratégia a szövettechnika és a regeneráló orvoslás területén. Ebben a tanulmányban nanorészecskék hordozót készítettek és értékeltek azzal a szándékkal, hogy növekedési faktorokat biztosítsanak a periodontális regenerációhoz. Mód: A glicidil-metakrilátból szárm

A dokozahexaénsav hatása a nagy vezetőképességű Ca2 + -aktivált K + csatornákra és a feszültségfüggő K + csatornákra patkány koszorúér simaizomsejtekben

A dokozahexaénsav hatása a nagy vezetőképességű Ca2 + -aktivált K + csatornákra és a feszültségfüggő K + csatornákra patkány koszorúér simaizomsejtekben

Absztrakt Cél: A dokozahexaénsav (DHA) hatása a nagy vezetőképességű Ca 2+ -aktivált K + (BK Ca ) csatornákra és a feszültségfüggő K + (K V ) csatornákra patkány koszorúér-simaizomsejtekben (CASMC-k). Mód: A patkány CASMC-ket egy enzimes emésztési módszerrel izoláltuk. Az egyes CASMC-kben a BK Ca és K V áramot patch-clamp módszerrel, teljes cellás konfigurációban, szobahőmérsékleten regisztráltuk. A DHA hatásait a BK Ca és K V cs

Az MMP-3 aktivitás gátlása és az MDA-MB-231 humán invazív emlőkarcinóma sejtvonal inváziója bioflavonoidokkal

Az MMP-3 aktivitás gátlása és az MDA-MB-231 humán invazív emlőkarcinóma sejtvonal inváziója bioflavonoidokkal

Absztrakt Cél: A stromelizin 1 (mátrix metalloproteináz 3; MMP-3) egy olyan enzim, amelyről ismert, hogy részt vesz a daganatok inváziójában és az áttétekben. Ebben a tanulmányban megvizsgálták a zöldségekből és gyümölcsökből származó flavonoidokat, mint például a quercetin, kaempferol, genistein, genistin és daidzein, hogy képesek-e módosítani az MMP-3 szekrécióját és aktivitását az MDA-MB-231 emlőrák sejtvonalban. Ezen felül megvizsgáltuk a flavonoid

A tachykininek kontraktilis hatása a nyúl vékonybélére

A tachykininek kontraktilis hatása a nyúl vékonybélére

Absztrakt Cél: Vizsgálni a tachykinin receptorok szerepét a nyúl vékonybélében a hosszanti és kör alakú simaizmok spontán összehúzódásaiban és meghatározni a P anyag (SP) hatásmechanizmusát. Mód: Elkészítettük a nyúl duodenum, jejunum és ileum szegmenseket. A hosszanti és kör alakú simaizmok spontán összehúzódásait számítógéppel izometrikus erőátvivőn rögzítettük. A tachykinin receptorok specifikus agonis

Betekintés a Polygonum multiflorum Thunb által indukált májkárosodás molekuláris mechanizmusaiba: számítási rendszerek toxikológiai megközelítése

Betekintés a Polygonum multiflorum Thunb által indukált májkárosodás molekuláris mechanizmusaiba: számítási rendszerek toxikológiai megközelítése

Absztrakt A gyógynövények által kiváltott májkárosodások (HILI) egyre növekvő számáról számoltak be, amelyek új klinikai kihívásokat jelentenek. Ebben a tanulmányban, a Polygonum multiflorum Thunb (PmT) mintát szemléltetve, egy számítógépes rendszerek toxikológiai megközelítését javasoltuk a HILI molekuláris mechanizmusainak feltárására. Először a PmT kémiai összetevői

Az Oridonin NPM mutáns fehérje transzlokációt és apoptózist indukál NPM1c + akut mieloid leukémiás sejtekben in vitro

Az Oridonin NPM mutáns fehérje transzlokációt és apoptózist indukál NPM1c + akut mieloid leukémiás sejtekben in vitro

Absztrakt Cél: Az NPM mutáns protein (NPM1c +) ferde citoplazma felhalmozódása szorosan összefügg a leukémia patogenezisével. Ennek a tanulmánynak a célja az volt, hogy megvizsgálja, hogy az oridonin, a Rabdosia rubescens kínai gyógyászatból izolált diterpenoid képes-e befolyásolni az NPM1c + fehérjecserét és indukálni apoptózist az NPM1c + akut myeloid leukémia sejtekben in vitro . Mód: Vizsgáltuk az NPM

A dexibuprofen-származékok in vitro és in vivo vizsgálata a központi idegrendszer bejuttatására

A dexibuprofen-származékok in vitro és in vivo vizsgálata a központi idegrendszer bejuttatására

Absztrakt Cél: A dexibuprofen, az ibuprofen S (+) - izomerje hatékony terápiás szer a neurodegeneratív rendellenességek kezelésére. Ennek klinikai alkalmazását azonban akadályozza a korlátozott agyeloszlás. A tanulmány célja az agy-célzott dexibuprofen-prodrugok megtervezése és szintetizálása, valamint agy-célzás hatékonyságának értékelése a bio-eloszlás és a farmakokinetikai elemzés segítségével. Mód: In vitro stabilitási, bio-e

A telmisartan a PPARγ aktiválásával és az Akt / GSK-3β útvonallal in vitro védi a központi idegsejteket a tápanyagmegvonás által indukált apoptózissal szemben

A telmisartan a PPARγ aktiválásával és az Akt / GSK-3β útvonallal in vitro védi a központi idegsejteket a tápanyagmegvonás által indukált apoptózissal szemben

Absztrakt Cél: Annak meghatározása, hogy az angiotenzin II receptor blokkolók (ARB-k) meg tudják-e védeni a központi idegsejteket a tápanyagmegvonás által indukált apoptózisokkal szemben in vitro, és hogy meghatározzák a mögöttes mechanizmusokat. Mód: Az elsődleges patkány agyi granulátum sejteket (CGC) B27-en (szérumpótlóként) 24 órán át megfosztották a neurotoxicitás indukálására, és a sejtek életképességét LDH és WST-1 vizsgálattal elemezték. A sejt apoptózis kimutatására DNS létrá

Ergoszterollal töltött poli (laktid-ko-glikolid) nanorészecskék fokozott in vitro tumorellenes aktivitással és orális biohasznosulással

Ergoszterollal töltött poli (laktid-ko-glikolid) nanorészecskék fokozott in vitro tumorellenes aktivitással és orális biohasznosulással

Absztrakt Cél: Az ergoszterol egy daganatellenes és angiogén hatású növényi szterin, de rosszul oldódik. Ebben a tanulmányban megkíséreltük javítani annak daganatellenes hatását és orális biohasznosulását a poli (laktid-ko-glikolid) (PLGA) nanorészecske kapszulázással. Mód: Az ergoszterollal töltött PLGA nanorészecskéket (NP / Erg) az emulzió / oldószer lepárlási technika alkalmazásával készítettük. Fizikai-kémiai tulajdonságaikat je

A matrine gátolja a BCG823 gyomorrákos sejtek adhézióját és migrációját azáltal, hogy befolyásolja a vazodilatátorral stimulált foszfoprotein (VASP) szerkezetét és működését

A matrine gátolja a BCG823 gyomorrákos sejtek adhézióját és migrációját azáltal, hogy befolyásolja a vazodilatátorral stimulált foszfoprotein (VASP) szerkezetét és működését

Absztrakt Cél: A vazodilatátorral stimulált foszfoprotein (VASP) expressziója az emberi rákban fel van szabályozva, és korrelál az invazív előrehaladott daganatos stádiumokkal. Ennek a tanulmánynak a célja annak tisztázása volt, hogy a matrine, amely a Sophora faj növényeiből származik , in vitro hatással volt a VASP fehérjére az emberi gyomorrákos sejtekben. Mód: A VASP expresszá

Az OL3, egy új, alacsony felszívódású TGR5 agonista, csökkent mellékhatásokkal, kettős hatással csökkentette a vércukorszintjét a TGR5 aktiválására és a DPP-4 gátlására

Az OL3, egy új, alacsony felszívódású TGR5 agonista, csökkent mellékhatásokkal, kettős hatással csökkentette a vércukorszintjét a TGR5 aktiválására és a DPP-4 gátlására

Absztrakt Cél: A TGR5 agonisták stimulálják a bél glükagonszerű peptid-1 (GLP-1) felszabadulását, de a szisztémás expozíció nem kívánt mellékhatásokat okoz, például az epehólyag kitöltését. Ebben a tanulmányban a nagy molekulatömegű és polaritású DPP-4 inhibitor linagliptin és az MN6, egy korábban leírt TGR5 agonista, összekapcsolódtak egy OL3 előállításával, egy új, alacsony felszívódású TGR5 agonistával, amelynek csökkent mellékhatásai és kettős funkciója van. a vércukorszint csökkentésében a TGR5 aktiválásáv

A semleges ceramidáz krónikus aktiválása megvédi a β-sejteket a citokin által indukált apoptózis ellen

A semleges ceramidáz krónikus aktiválása megvédi a β-sejteket a citokin által indukált apoptózis ellen

Absztrakt Cél: Vizsgálni a semleges ceramidáz (N-CDáz) aktivitását és expresszióját az INS-1 inzulinszekretáló sejtvonalban és annak szerepét a citokinekre adott sejtválaszban. Mód: HPLC-t, Western-blotot és kvantitatív valósidejű PCR-t végeztünk az N-CDáz aktivitásának és expressziójának kimutatására citokinkeverékkel kezelt INS-1 sejtekben (5 ng / ml interleukin-1β, 10 ng / ml TNF-α, és 50 ng / ml-interferon-y). Az N-CDáz expresszióját és akti

A Ginsenoside Rg1 elősegíti a csontvelő stróma sejtek proliferációját az ösztrogén receptor által közvetített jelátviteli út aktiválásával

A Ginsenoside Rg1 elősegíti a csontvelő stróma sejtek proliferációját az ösztrogén receptor által közvetített jelátviteli út aktiválásával

Absztrakt Cél: Az Rg1 ginsenoside lehetséges mechanizmusainak vizsgálata a csontvelő stroma sejt (BMSC) proliferációjának elősegítésére. Mód: A BMSC-t a Sprague-Dawley patkányok csontvelőjéből izoláltuk és in vitro tartottuk fenn. A megadott ideig 1 μmol / L ginsenosid Rg1-mel végzett stimuláció után a BMSC proliferációs képességét 3- (4, 5-dimetil-tiazol-2-il) -2, 5-difenil-tetrazolium-bromiddal és [3H] -timidinnel való beépítéssel értékeltem vizsgálatokban. A BMSC ösztrogén receptor (ER) köt

A lipopoliszacharid prenatális expozíciója növeli a vérnyomást és a testtömeg patkányokban

A lipopoliszacharid prenatális expozíciója növeli a vérnyomást és a testtömeg patkányokban

Absztrakt Cél: Annak vizsgálata, hogy a preopatális lipopoliszacharid expozíció hogyan hat a patkányok utódjainak vérnyomására és testtömegére. Mód: Tizenhat egészséges, vemhes patkányt véletlenszerűen osztottak fel 2 csoportra. Az LPS csoportba tartozó patkányokat intraperitoneálisan injektálták LPS-sel (0, 79 mg / kg) a terhesség d8, d10 és d12-én. A kontrollcsoportba tarto

Az NF-κB downreguláció részt vehet a humán mezenchimális őssejtek által közvetített daganatsejt-proliferáció depressziójában

Az NF-κB downreguláció részt vehet a humán mezenchimális őssejtek által közvetített daganatsejt-proliferáció depressziójában

Absztrakt Cél: Úgy tűnik, hogy az őssejtek képesek otthont adni a tumorgenezisnek és gátolják a tumorsejtek szaporodását. Vizsgálatunk célja az volt, hogy bemutassuk a humán mezenchimális őssejtek (hMSC-k) által közvetített hepatómasejtek és emlőrákos sejtek gátlásának molekuláris mechanizmusát. Mód: A H7402 humán hepató

A PI3-kináz / Akt / eNOS jelátvitel védő szerepe a mechanikus stresszben a p38 mitogén-aktivált protein-kináz gátlásán keresztül az egér tüdőjében

A PI3-kináz / Akt / eNOS jelátvitel védő szerepe a mechanikus stresszben a p38 mitogén-aktivált protein-kináz gátlásán keresztül az egér tüdőjében

Absztrakt Cél: Annak hipotézisének tesztelése, miszerint a PI3K / Akt / eNOS jelátvitel védő szerepet játszik a szellőztetéshez kapcsolódó tüdőkárosodás (VALI) egérmodelljében a p38 MAPK jelátvitel alsó szabályozása révén. Mód: A hím C57BL / J6 (vad típusú, WT) vagy az eNOS knockout egereket (eNOS - / - ) mechanikus szellőztetésnek (MV) tették ki alacsony (LV T , 7 ml / kg) és nagy árapály-térfogat (HV T , 20 ml) mellett mechanikus szellőztetésnek (MV). / kg) 0–4 órán át. A WT egerek egy

A hidroxixanton-származékok új szelektív gátlói az emberi ciklooxigenáz-2 számára

A hidroxixanton-származékok új szelektív gátlói az emberi ciklooxigenáz-2 számára

Absztrakt Cél: A humán ciklooxigenáz-2 ((h) COX-2) szelektív inhibitorok szkrínelése molekuláris szimuláció alkalmazásával. Mód: Nyolc xanton-származékokat, az AH vegyületeket alkalmaztak a szerkezet-alapú kutatási módszertan segítségével. A resveratrolot és az NS-398-at választottuk kontroll vegyületként a COX-1 és COX-2 esetében. A dokkolási eredményeket

Az adrenoreceptorok, a dopamin receptorok és az AMPA receptorok bevonása az egerek 7-O-etil-fangchinolin antidepresszáns szerű hatásába

Az adrenoreceptorok, a dopamin receptorok és az AMPA receptorok bevonása az egerek 7-O-etil-fangchinolin antidepresszáns szerű hatásába

Absztrakt Cél: 7- O- etil-fangchinolin (YH-200) egy biszbenzil-izokinolin-származék. Ennek a tanulmánynak az a célja, hogy megvizsgálja az YH-200 antidepresszánsszerű hatását és mögöttes mechanizmusait egerekben. Mód: Az egereket YH-200-dal (15, 30 és 60 mg / kg, ig) vagy tetrandrinnel (30 és 60 mg / kg, ig) kezeltük, mielőtt kényszer úszási tesztet (FST), farok felfüggesztési tesztet (TST) vagy nyitott állapotban végeztünk. terepi teszt (OFT). Ered

A bélcsatornába engedő bél Metrnl a bél antimikrobiális peptidek helyi szabályozójaként működik

A bélcsatornába engedő bél Metrnl a bél antimikrobiális peptidek helyi szabályozójaként működik

Absztrakt Cél: A Metrnl új, szekretált protein, de fiziológiás szerepei továbbra sem érzékenyek. Ebben a tanulmányban megvizsgáltuk a Metrnl szövet expressziós mintázatát emberekben és feltártuk annak lehetséges fiziológiai szerepét a szövetekben, amelyekben a legjobban expresszálódtak. Mód: A Metrnl szövet

A 4′-klór-3,5-dihidroxi-sztilbén, egy resveratrol-származék, tüdőrák sejtek halálát okozza

A 4′-klór-3,5-dihidroxi-sztilbén, egy resveratrol-származék, tüdőrák sejtek halálát okozza

Absztrakt Cél: A resveratrol-származék 4'-klór-3, 5-dihidroxi-sztilbenén tumorellenes hatásának vizsgálata a tüdő adenokarcinóma A549 sejtekre. Mód: A citotoxikus IC50-t direkt sejtszámlálással határoztuk meg. A 4′-klór-3, 5-dihidroxi-sztilbén sejtmechanizmusának tanulmányozására áramlási citometriát, monodansylcadaverine (MDC) festést, transzfekciót, Western blot-ot és proteaszóma aktivitási vizsgálatot használtunk. A daganatellenes hatás in vivo e

A hipoxiás előkezelés enyhíti a hipoxia / reoxigenizáció által indukált apoptózist a mezenchimális őssejtekben

A hipoxiás előkezelés enyhíti a hipoxia / reoxigenizáció által indukált apoptózist a mezenchimális őssejtekben

Absztrakt Cél: A mezenchimális őssejtek (MSC) ígéretes jelöltek a szívpótló terápiákhoz. A transzplantált MSC többsége azonban a transzplantáció után könnyen elveszik a rossz vérellátás, az ischaemia-reperfúzió és a gyulladásos tényezők miatt. Célul tűztük ki a hipoxia előkondicionálás (HPC) hatásait az MSC hypoxia / reoxigenizáció által indukált apoptózisára. Mód: Az MSC három generációját 6 csopo

Az FKBP12.6 és a SERCA2a expressziójának hirtelen változásai elősegítik a kamrai fibrilláció hirtelen előfordulását reperfúzió során, és ezeket a CPU86017 megakadályozza.

Az FKBP12.6 és a SERCA2a expressziójának hirtelen változásai elősegítik a kamrai fibrilláció hirtelen előfordulását reperfúzió során, és ezeket a CPU86017 megakadályozza.

Absztrakt Cél: A kamrai fibrilláció (VF) előfordulása a szívizomban a channelopathia romlásától függ. Érdekes megvizsgálni a molekuláris változásokat a VF hirtelen megjelenésekor a reperfúzió során. Vizsgálni kívántuk, hogy az FKBP12.6 és a SERCA2a, valamint az endotelin (ET) rendszer expressziójának változásai az ischaemia elleni reperfúzióval kapcsolatban vannak-e a VF gyors előfordulásával, és hogy a CPU86017, egy III. Osztályú antiaritmiás szer, ame

A humán CXCR3 N-terminálisának szulfatált tirozinok 27 és 29 részt vesznek a natív IP-10 kötésében

A humán CXCR3 N-terminálisának szulfatált tirozinok 27 és 29 részt vesznek a natív IP-10 kötésében

Absztrakt Cél: A humán CXCR3, egy hét transzmembrán szegmens (7TMS) elsősorban Th1-közvetített válaszokban fejeződik ki. Az interferon-y által indukálható 10 protein (IP-10) fontos ligandum a CXCR3 számára. Kölcsönhatásuk döntő jelentőségű a leukocita migráció és aktiválás szempontjából. A tirozin-szulfatáció a 7TM

Az angiotenzin II szabályozza a LARG / RhoA / MYPT1 tengelyét patkány érrendszeri simaizomban in vitro

Az angiotenzin II szabályozza a LARG / RhoA / MYPT1 tengelyét patkány érrendszeri simaizomban in vitro

Absztrakt Cél: A kulcsfontosságú protein azonosítása, amely megköti a RhoA monomer G proteint és aktiválja a RhoA / Rho kináz / MYPT1 tengelyt az érrendszer simaizomsejtjeiben (VSMC) az angiotenzin II (Ang II) stimulációja során. Mód: A Sprague-Dawley patkányokból származó primer tenyésztett VSMC-ket siRNS-ekkel transzfektáltuk a leukémiával társult RhoGEF (LARG) ellen, majd Ang II-vel, losartánnal, PD123319 vagy Val5-Ang II-vel kezeltük. A cél mRNS és fehérje s

Az Aristolactam AIIIa természetes termék új ligandumként, amely a polo-like kináz 1 polo-box doménjét célozza meg, hatékonyan gátolja a rákos sejtek proliferációját

Az Aristolactam AIIIa természetes termék új ligandumként, amely a polo-like kináz 1 polo-box doménjét célozza meg, hatékonyan gátolja a rákos sejtek proliferációját

Absztrakt Cél: Az emberi polo-szerű kináz 1 (Plk1) új inhibitorainak felkutatása, amelyek fontos szerepet játszanak a mitotikus progresszió különféle aspektusaiban és ígéretes rákellenes gyógyszer célpontnak tekintik, valamint a hatóanyagok Plk1 elleni potenciális gátlási mechanizmusának további vizsgálata, így hatékony tumorellenes ólomvegyületeket fejlesztve. Mód: A Plk1 inhibitorok s

Az YQ138 új GSK-3β-gátlója a Nrf2 jelátviteli út aktiválásával megakadályozza a glutamát és az agyi ischaemia által kiváltott neuronális sérüléseket.

Az YQ138 új GSK-3β-gátlója a Nrf2 jelátviteli út aktiválásával megakadályozza a glutamát és az agyi ischaemia által kiváltott neuronális sérüléseket.

Absztrakt Cél: Neuroprotektív vegyületek felfedezése és a felfedezett YQ138 hatóanyag új GSK-3β-gátlóként történő jellemzése. Mód: Az elsődleges patkány agyi granulátum sejteket (CGC) kezeltük glutamáttal, és a sejtek életképességét MTT módszerrel elemeztük, amelyet in vitro modellként használtunk a neuroprotektív vegyületek szűrésére. A hatóanyagot tovább vizsgáltuk O

A glükóz felhasználásának blokkolása indukálja az öregedés és az apoptózis közötti váltást az pszeudolarinsavval B kezelt emberi tüdőrákos sejtekben

A glükóz felhasználásának blokkolása indukálja az öregedés és az apoptózis közötti váltást az pszeudolarinsavval B kezelt emberi tüdőrákos sejtekben

Absztrakt A Pseudolaric B (PAB), a Pseudolarix kaempferi Gordon gyökérkéregéből izolált diterpénsav daganatellenes hatást gyakorol számos rákos sejtvonalban. Korábbi tanulmányunk kimutatta, hogy a PAB elsősorban az öregedést indukálja a p53-p21 aktiválással, nem pedig apoptózissal az emberi tüdőrák A549 sejtjeinek (vad típusú p53) növekedésének gátlásában. A p53-null nélküli emberi tü

A miozin könnyű lánc kináz felelős az emlőrákos sejtek magas proliferációs képességéért, a p38 útvonalat magában foglaló anti-apoptózis révén

A miozin könnyű lánc kináz felelős az emlőrákos sejtek magas proliferációs képességéért, a p38 útvonalat magában foglaló anti-apoptózis révén

Absztrakt Cél: Annak vizsgálata, hogy a miozin könnyű lánc kináz (MLCK) hozzájárult-e az emlőrákos sejtek magas proliferációs képességéhez. Mód: Meghatároztuk a lágy agar kolónia képződését az MCF-7 és LM-MCF-7 sejtvonalakon. Az MCF-7 és az LM-MCF-7 sejtciklusát áramlási citometriás elemzéssel detektáltam. Western blot analízist végezt